盐酸克林霉素注射液及其制备方法
专利名称：盐酸克林霉素注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗菌药物注射液及其制备方法，具体涉及一种盐酸克林霉素注射 液及其制备方法。
背景技术：
盐酸克林霉素，为克林霉素的盐酸盐，其化学名为6-(1-甲基-反-4-丙 基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7 (S)-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α -D-半乳辛吡 喃糖苷盐酸盐，其分子式为C18H33ClN2O5S · HC1，分子量为461. 44，化学结构式如下
权利要求
1.一种盐酸克林霉素注射液，其特征在于，所述注射液中以克林霉素计包含7. 5%重 量的盐酸克林霉素和0. 3%重量的焦亚硫酸钠；优选地，所述焦亚硫酸钠的含量为 0. 15%重量。
2.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于，所述注射液的pH为pH4.0 5.0，优 选为pH 4. 5。
3.根据权利要求1或2所述的注射液，其特征在于，其中还包含0.05% 0. 体积的 醋酸和0. 0. 5%重量的醋酸钠；优选地，所述醋酸的含量为0. 06%体积，所述醋酸钠 的含量为0. 11%重量。
4.制备权利要求1至3中任一项所述注射液的方法，其特征在于，所述方法中的灭菌步 骤是使用0. 22 μ m除菌滤膜过滤两次。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述方法还包括采用二次充氮的分装步骤。
6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤1)取7.5%重量的盐酸克林霉素和0. 1 % 3%重量的焦亚硫酸钠，加入50%体积的注 射用水搅拌溶解配制成药液；2)取0.05% 0. 体积的醋酸和0. 0.5%重量的醋酸钠，加入注射用水配制成 缓冲液；3)将步骤1)所配制的药液和步骤幻所配制的缓冲液混勻，加入0.05%重量的活性炭 搅拌后，用0. 22 μ m除菌滤膜过滤；4)加注射用水至全量，用0.22 μ m除菌滤膜过滤，调节pH值至pH4. 0 5. 0，优选为pH 4. 5，用0. 22 μ m除菌滤膜再次过滤；5)在无菌条件下分装，在分装前给空瓶充氮气，装入药液后再充氮气。
7.权利要求1至3中任一项所述盐酸克林霉素注射液在制备治疗革兰氏阳性菌和/或 厌氧菌引起的各种感染性疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述革兰氏阳性菌引起的感染性疾病选 自扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、皮肤和软组织感染、尿道炎、肾盂肾炎、前列 腺炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染。
9.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述厌氧菌引起的感染性疾病选自脓胸、 肺脓肿、厌氧菌性肺炎、皮肤和软组织感染、败血症、腹膜炎、腹腔内脓肿和女性盆腔及生殖 器感染。
全文摘要
本发明提供一种盐酸克林霉素注射液及其制备方法。本发明所提供的盐酸克林霉素注射液包含7.5％重量的盐酸克林霉素、0.1％～3％重量的焦亚硫酸钠、0.05％～0.1％体积的醋酸和0.1％～0.5％重量的醋酸钠，其pH为4.0～5.0。该注射液的制备方法包括使用0.22μm除菌滤膜过滤两次的灭菌步骤和二次充氮的分装步骤。本发明所提供的盐酸克林霉素注射液含量稳定且制备工艺简单，生产过程能耗低，经动物试验证明具安全性且无明显刺激作用。
文档编号A61P31/04GK102038638SQ20091018062
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月26日 优先权日2009年10月26日
发明者刘悉承, 张志兰, 沙莹 申请人:海口市制药厂有限公司
技术领域：
本发明涉及一种抗菌药物注射液及其制备方法，具体涉及一种盐酸克林霉素注射 液及其制备方法。
背景技术：
盐酸克林霉素，为克林霉素的盐酸盐，其化学名为6-(1-甲基-反-4-丙 基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7 (S)-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α -D-半乳辛吡 喃糖苷盐酸盐，其分子式为C18H33ClN2O5S · HC1，分子量为461. 44，化学结构式如下
权利要求
1.一种盐酸克林霉素注射液，其特征在于，所述注射液中以克林霉素计包含7. 5%重 量的盐酸克林霉素和0. 3%重量的焦亚硫酸钠；优选地，所述焦亚硫酸钠的含量为 0. 15%重量。
2.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于，所述注射液的pH为pH4.0 5.0，优 选为pH 4. 5。
3.根据权利要求1或2所述的注射液，其特征在于，其中还包含0.05% 0. 体积的 醋酸和0. 0. 5%重量的醋酸钠；优选地，所述醋酸的含量为0. 06%体积，所述醋酸钠 的含量为0. 11%重量。
4.制备权利要求1至3中任一项所述注射液的方法，其特征在于，所述方法中的灭菌步 骤是使用0. 22 μ m除菌滤膜过滤两次。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述方法还包括采用二次充氮的分装步骤。
6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤1)取7.5%重量的盐酸克林霉素和0. 1 % 3%重量的焦亚硫酸钠，加入50%体积的注 射用水搅拌溶解配制成药液；2)取0.05% 0. 体积的醋酸和0. 0.5%重量的醋酸钠，加入注射用水配制成 缓冲液；3)将步骤1)所配制的药液和步骤幻所配制的缓冲液混勻，加入0.05%重量的活性炭 搅拌后，用0. 22 μ m除菌滤膜过滤；4)加注射用水至全量，用0.22 μ m除菌滤膜过滤，调节pH值至pH4. 0 5. 0，优选为pH 4. 5，用0. 22 μ m除菌滤膜再次过滤；5)在无菌条件下分装，在分装前给空瓶充氮气，装入药液后再充氮气。
7.权利要求1至3中任一项所述盐酸克林霉素注射液在制备治疗革兰氏阳性菌和/或 厌氧菌引起的各种感染性疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述革兰氏阳性菌引起的感染性疾病选 自扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、皮肤和软组织感染、尿道炎、肾盂肾炎、前列 腺炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染。
9.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述厌氧菌引起的感染性疾病选自脓胸、 肺脓肿、厌氧菌性肺炎、皮肤和软组织感染、败血症、腹膜炎、腹腔内脓肿和女性盆腔及生殖 器感染。
全文摘要
本发明提供一种盐酸克林霉素注射液及其制备方法。本发明所提供的盐酸克林霉素注射液包含7.5％重量的盐酸克林霉素、0.1％～3％重量的焦亚硫酸钠、0.05％～0.1％体积的醋酸和0.1％～0.5％重量的醋酸钠，其pH为4.0～5.0。该注射液的制备方法包括使用0.22μm除菌滤膜过滤两次的灭菌步骤和二次充氮的分装步骤。本发明所提供的盐酸克林霉素注射液含量稳定且制备工艺简单，生产过程能耗低，经动物试验证明具安全性且无明显刺激作用。
文档编号A61P31/04GK102038638SQ20091018062
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月26日 优先权日2009年10月26日
发明者刘悉承, 张志兰, 沙莹 申请人:海口市制药厂有限公司
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