一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法
专利名称：一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，具体时一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法。
背景技术：
益脑胶囊是具有补气养阴，滋肾健脑，益智安神功效的中成药口服固体制剂，适用 于神经衰弱，脑动脉硬化引起的体倦头晕，失眠多梦，记忆力减退等属于心肝肾不足，气阴 两虚的患者。市场上所售的益脑胶囊，其制法对人参和茯苓仅采用简单的粉碎技术，粉碎至 100目，药物颗粒大，不利于人体吸收，生物利用度低。
发明内容
本发明提供了一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，解决了益脑胶囊口服给药 生物利用度低的问题，提高了益脑胶囊口服给药的生物利用度，以充分发挥其治疗作用，方 便患者用药。 本发明的技术方案为 —种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤
(1)、按重量份比称取各原料组分龟甲胶380-390、远志1930-1940、龙骨 3870-3880、灵芝3870-3880、五味子490-500、麦冬1930-1940、石菖蒲1930-1940、党参 1105-1115、人参660-670、茯苳3870-3880备用; (2)、粉碎将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉 碎，使其成为粒径《10 y m的超微粉； (3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分 加水煎煮两次，第一次2. 5-3. 5小时，第二次1. 5-2. 5小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶 化的龟甲胶，浓縮成稠浸膏； (4)、将人参和茯苓的超微粉与稠浸膏混匀，加入辅料适量，喷雾干燥制粒、灌装， 即得益脑胶囊；或将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参和茯苓的超微粉和辅料适量，混合均 匀，填充胶囊，即得益脑胶囊。 所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的辅料包括有稀释
剂、崩解剂和润滑剂，其重量份比为io : io : 0.5。 所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的稀释剂选用乳糖、 淀粉、微晶纤维素或其中两种以上的混合物；所述的崩解剂选用羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维 素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚乙二醇6000、聚 乙二醇4000或其中两种以上的混合物；所述的润滑剂选用硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉或 其中两种以上的混合物。
所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的稀释剂选用乳糖；
所述的崩解剂选用交联聚乙烯吡咯烷酮；所述的润滑剂选用微粉硅胶。 超微粉碎技术是20世纪70年代以后为适应现代高新技术的发展而产生的一种物料加工新技术。该技术可将物料粉碎成为15ym以下的超细粉末，甚至可以达到纳米级，具 有加工无污染，保持物质的原有化学性质，粉碎精度高，粉体造型好的特点。对中药材进行 超微粉碎后，细胞壁破裂，药材中有效成分能够充分释放出来，表面积增大，有效成分在胃 肠道的溶解度增加，药物用量少、见效快、疗程短。 本发明采用超微粉碎技术，将人参和部分茯苓制成粒径《lOym的超微粉，使物 料表面积和孔隙率大幅提高，具有良好的分散性、吸附性和溶解性，药物在胃肠道内更易被 胃肠道内壁吸附，从而更易被人体吸收。 本发明所述的崩解剂提高了益脑胶囊的有效成份溶出速度，具有良好的崩解时 限，并在较长时间内保持稳定，生物利用度高，能充分发挥其药效。 通过药效学研究探讨本发明益脑胶囊对小鼠中枢神经系统的作用，观察益脑胶囊 对小鼠自主活动、阈下剂量戊巴比妥钠睡眠个数及耐缺氧、抗疲劳等作用，并与对照组比 较，结果表明本发明益脑胶囊有明显抑制小鼠自主活动，增加阈下剂量戊巴比妥钠小鼠的 入睡个数、耐缺氧、抗疲劳等作用。作用较对照组明显强，二组比较有显著意义(P<0.01)。
具体实施例方式—种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，所用原料组分按重量份比为龟甲胶 386、远志1933、龙骨3873、灵芝3873、五味子493、麦冬1933、石菖蒲1933、党参lll(K人参 666、茯苳3873。
实施例一 —种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)、按重量份比称取各原料组分药龟甲胶386、远志1933、龙骨3873、灵芝3873、
五味子493、麦冬1933、石菖蒲1933、党参1110、人参666、茯苳3873备用; (2)、粉碎将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉
碎，使其成为粒径《10 y m的超微粉； (3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分 加水煎煮两次，第一次3小时，第二次2小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶化的龟甲胶，浓 縮成稠浸膏； (4)、将人参和茯苓的超微粉与稠浸膏混匀，加入稀释剂乳糖、崩解剂交联聚乙烯
吡咯烷酮和润滑剂微粉硅胶适量，喷雾干燥制粒、灌装，即得益脑胶囊。
实施例2 (1)、按重量份比称取各原料组分药龟甲胶386、远志1933、龙骨3873、灵芝3873、 五味子493、麦冬1933、石菖蒲1933、党参1110、人参666、茯苳3873备用;
(2)、粉碎将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉 碎，使其成为粒径《10 y m的超微粉； (3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分 加水煎煮两次，第一次3小时，第二次2小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶化的龟甲胶，浓 縮成稠浸膏； (4)、将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参和茯苓的超微粉、稀释剂乳糖、崩解剂交 联聚乙烯吡咯烷酮和润滑剂微粉硅胶适量，混合均匀，填充胶囊，即得益脑胶囊。
权利要求
一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)、按重量份比称取各原料组分龟甲胶380-390、远志1930-1940、龙骨3870-3880、灵芝3870-3880、五味子490-500、麦冬1930-1940、石菖蒲1930-1940、党参1105-1115、人参660-670、茯苓3870-3880备用；(2)、粉碎将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉碎，使其成为粒径≤10μm的超微粉；(3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分加水煎煮两次，第一次2.5-3.5小时，第二次1.5-2.5小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶化的龟甲胶，浓缩成稠浸膏；(4)、将人参和茯苓的超微粉与稠浸膏混匀，加入辅料适量，喷雾干燥制粒、灌装，即得益脑胶囊；或将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参和茯苓的超微粉和辅料适量，混合均匀，填充胶囊，即得益脑胶囊。
2. 根据权利要求1所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的辅 料包括有稀释剂、崩解剂和润滑剂，其重量份比为10 : 10 : 0.5。
3. 根据权利要求2所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的稀 释剂选用乳糖、淀粉、微晶纤维素或其中两种以上的混合物；所述的崩解剂选用羧甲基淀粉 钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚 乙二醇6000、聚乙二醇4000或其中两种以上的混合物；所述的润滑剂选用硬脂酸镁、微粉 硅胶、滑石粉或其中两种以上的混合物。
4. 根据权利要求3所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的稀 释剂选用乳糖；所述的崩解剂选用交联聚乙烯吡咯烷酮；所述的润滑剂选用微粉硅胶。
全文摘要
本发明公开了一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，时将原料组分中的人参和部分茯苓采用超微粉碎制作备用；剩余茯苓和其它远志等七味药材经提取浓缩后与溶化的龟甲胶合并成浸膏，加入人参、茯苓超微粉及适量的稀释剂和崩解剂喷雾干燥制得浸膏粉；或将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参、茯苓超微粉和适量的稀释剂和崩解剂混合均匀；灌装，即得。本发明应用了现代制药技术对益脑胶囊工艺作了重大改进，提高了益脑胶囊口服给药的生物利用度，以充分发挥其治疗作用，方便患者用药。
文档编号A61K47/38GK101745025SQ200910185908
公开日2010年6月23日 申请日期2009年12月11日 优先权日2009年12月11日
发明者杨荣兵, 梁亮, 赵剑 申请人:芜湖绿叶制药有限公司
技术领域：
本发明涉及医药领域，具体时一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法。
背景技术：
益脑胶囊是具有补气养阴，滋肾健脑，益智安神功效的中成药口服固体制剂，适用 于神经衰弱，脑动脉硬化引起的体倦头晕，失眠多梦，记忆力减退等属于心肝肾不足，气阴 两虚的患者。市场上所售的益脑胶囊，其制法对人参和茯苓仅采用简单的粉碎技术，粉碎至 100目，药物颗粒大，不利于人体吸收，生物利用度低。
发明内容
本发明提供了一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，解决了益脑胶囊口服给药 生物利用度低的问题，提高了益脑胶囊口服给药的生物利用度，以充分发挥其治疗作用，方 便患者用药。 本发明的技术方案为 —种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤
(1)、按重量份比称取各原料组分龟甲胶380-390、远志1930-1940、龙骨 3870-3880、灵芝3870-3880、五味子490-500、麦冬1930-1940、石菖蒲1930-1940、党参 1105-1115、人参660-670、茯苳3870-3880备用; (2)、粉碎将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉 碎，使其成为粒径《10 y m的超微粉； (3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分 加水煎煮两次，第一次2. 5-3. 5小时，第二次1. 5-2. 5小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶 化的龟甲胶，浓縮成稠浸膏； (4)、将人参和茯苓的超微粉与稠浸膏混匀，加入辅料适量，喷雾干燥制粒、灌装， 即得益脑胶囊；或将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参和茯苓的超微粉和辅料适量，混合均 匀，填充胶囊，即得益脑胶囊。 所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的辅料包括有稀释
剂、崩解剂和润滑剂，其重量份比为io : io : 0.5。 所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的稀释剂选用乳糖、 淀粉、微晶纤维素或其中两种以上的混合物；所述的崩解剂选用羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维 素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚乙二醇6000、聚 乙二醇4000或其中两种以上的混合物；所述的润滑剂选用硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉或 其中两种以上的混合物。
所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的稀释剂选用乳糖；
所述的崩解剂选用交联聚乙烯吡咯烷酮；所述的润滑剂选用微粉硅胶。 超微粉碎技术是20世纪70年代以后为适应现代高新技术的发展而产生的一种物料加工新技术。该技术可将物料粉碎成为15ym以下的超细粉末，甚至可以达到纳米级，具 有加工无污染，保持物质的原有化学性质，粉碎精度高，粉体造型好的特点。对中药材进行 超微粉碎后，细胞壁破裂，药材中有效成分能够充分释放出来，表面积增大，有效成分在胃 肠道的溶解度增加，药物用量少、见效快、疗程短。 本发明采用超微粉碎技术，将人参和部分茯苓制成粒径《lOym的超微粉，使物 料表面积和孔隙率大幅提高，具有良好的分散性、吸附性和溶解性，药物在胃肠道内更易被 胃肠道内壁吸附，从而更易被人体吸收。 本发明所述的崩解剂提高了益脑胶囊的有效成份溶出速度，具有良好的崩解时 限，并在较长时间内保持稳定，生物利用度高，能充分发挥其药效。 通过药效学研究探讨本发明益脑胶囊对小鼠中枢神经系统的作用，观察益脑胶囊 对小鼠自主活动、阈下剂量戊巴比妥钠睡眠个数及耐缺氧、抗疲劳等作用，并与对照组比 较，结果表明本发明益脑胶囊有明显抑制小鼠自主活动，增加阈下剂量戊巴比妥钠小鼠的 入睡个数、耐缺氧、抗疲劳等作用。作用较对照组明显强，二组比较有显著意义(P<0.01)。
具体实施例方式—种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，所用原料组分按重量份比为龟甲胶 386、远志1933、龙骨3873、灵芝3873、五味子493、麦冬1933、石菖蒲1933、党参lll(K人参 666、茯苳3873。
实施例一 —种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)、按重量份比称取各原料组分药龟甲胶386、远志1933、龙骨3873、灵芝3873、
五味子493、麦冬1933、石菖蒲1933、党参1110、人参666、茯苳3873备用; (2)、粉碎将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉
碎，使其成为粒径《10 y m的超微粉； (3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分 加水煎煮两次，第一次3小时，第二次2小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶化的龟甲胶，浓 縮成稠浸膏； (4)、将人参和茯苓的超微粉与稠浸膏混匀，加入稀释剂乳糖、崩解剂交联聚乙烯
吡咯烷酮和润滑剂微粉硅胶适量，喷雾干燥制粒、灌装，即得益脑胶囊。
实施例2 (1)、按重量份比称取各原料组分药龟甲胶386、远志1933、龙骨3873、灵芝3873、 五味子493、麦冬1933、石菖蒲1933、党参1110、人参666、茯苳3873备用;
(2)、粉碎将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉 碎，使其成为粒径《10 y m的超微粉； (3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分 加水煎煮两次，第一次3小时，第二次2小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶化的龟甲胶，浓 縮成稠浸膏； (4)、将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参和茯苓的超微粉、稀释剂乳糖、崩解剂交 联聚乙烯吡咯烷酮和润滑剂微粉硅胶适量，混合均匀，填充胶囊，即得益脑胶囊。
权利要求
一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)、按重量份比称取各原料组分龟甲胶380-390、远志1930-1940、龙骨3870-3880、灵芝3870-3880、五味子490-500、麦冬1930-1940、石菖蒲1930-1940、党参1105-1115、人参660-670、茯苓3870-3880备用；(2)、粉碎将称取后的人参和称取的四分之一的茯苓，先粉碎成粗粉，再经超微粉碎，使其成为粒径≤10μm的超微粉；(3)、将称取后的龟甲胶加热溶化，备用；将其余四分之三的茯苓和其它原料组分加水煎煮两次，第一次2.5-3.5小时，第二次1.5-2.5小时，煎煮后滤过，合并滤液，加入溶化的龟甲胶，浓缩成稠浸膏；(4)、将人参和茯苓的超微粉与稠浸膏混匀，加入辅料适量，喷雾干燥制粒、灌装，即得益脑胶囊；或将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参和茯苓的超微粉和辅料适量，混合均匀，填充胶囊，即得益脑胶囊。
2. 根据权利要求1所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的辅 料包括有稀释剂、崩解剂和润滑剂，其重量份比为10 : 10 : 0.5。
3. 根据权利要求2所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的稀 释剂选用乳糖、淀粉、微晶纤维素或其中两种以上的混合物；所述的崩解剂选用羧甲基淀粉 钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚 乙二醇6000、聚乙二醇4000或其中两种以上的混合物；所述的润滑剂选用硬脂酸镁、微粉 硅胶、滑石粉或其中两种以上的混合物。
4. 根据权利要求3所述的益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，其特征在于所述的稀 释剂选用乳糖；所述的崩解剂选用交联聚乙烯吡咯烷酮；所述的润滑剂选用微粉硅胶。
全文摘要
本发明公开了一种益脑胶囊口服固体制剂的制备方法，时将原料组分中的人参和部分茯苓采用超微粉碎制作备用；剩余茯苓和其它远志等七味药材经提取浓缩后与溶化的龟甲胶合并成浸膏，加入人参、茯苓超微粉及适量的稀释剂和崩解剂喷雾干燥制得浸膏粉；或将浸膏喷雾干燥成浸膏粉，加入人参、茯苓超微粉和适量的稀释剂和崩解剂混合均匀；灌装，即得。本发明应用了现代制药技术对益脑胶囊工艺作了重大改进，提高了益脑胶囊口服给药的生物利用度，以充分发挥其治疗作用，方便患者用药。
文档编号A61K47/38GK101745025SQ200910185908
公开日2010年6月23日 申请日期2009年12月11日 优先权日2009年12月11日
发明者杨荣兵, 梁亮, 赵剑 申请人:芜湖绿叶制药有限公司
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