米格列奈钙分散片及其制备方法

专利名称：：米格列奈钙分散片及其制备方法
技术领域：
：本发明涉及一种分散片，尤其涉及一种米格列奈钙分散片及其制备方法。
背景技术：
：目前，治疗糖尿病药较好的药物为米格列奈钙，米格列奈钙作用机制新颖，起效快，而传统的口服糖尿病药持续剌激胰岛素分泌，使用该药物常使患者感到饥饿，从而导致患者持续进食使体重增加。
发明内容本发明的目的在于提供一种米格列奈钙分散片及其制备方法，米格列奈钙分散片为餐后降血糖类药物，起效快，安全性高。本发明是这样来实现的，其特征是由下列重量份原料组成米格列奈钙4-6份、淀粉60-90份、微晶纤维素12-18份、糊精12.8-19.2、硬脂酸镁(夕卜)O.8-1.2份、纯水余量；最优重量原料为米格列奈钙5份、淀粉75份、微晶纤维素15份、糊精16、硬脂酸镁(外)1.0份、纯水余量；其制备方法为(1)分别将各原辅料粉碎过100目筛，备用；(2)将处方量的米格列奈钙用等量递加法与微晶纤维素和淀粉充分混匀；(3)再将处方量内加的糊精、硬脂酸镁一同加入混和器中，干混20-40分钟；(4)将混合好的原辅料中加入纯水，混合制成软材，用30目筛网制粒；(5)将颗粒在45±5°C电热干燥箱中干燥4-5小时；(6)将处方量外加的辅料加入干颗粒中，以30目筛整粒，混合均匀；(7)压片包装即可。本发明的优点是将血糖起效快，作用持续时间短，可压片，硬度好，崩解度较好。具体实施方式实施例1(1)分别将米格列奈钙5份、淀粉75份、微晶纤维素15份、糊精16、硬脂酸镁(外)1.0份粉碎过100目筛，备用；(2)将处方量的米格列奈钙用等量递加法与微晶纤维素和淀粉充分混匀；(3)再将处方量内加的糊精、硬脂酸镁一同加入混和器中，干混30分钟；(4)将混合好的原辅料中加入纯水，混合制成软材，用30目筛网制粒；(5)将颗粒在45°C电热干燥箱中干燥4.5小时；(6)将处方量外加辅料加入干颗粒中，以30目筛整粒，混合均匀；(7)压片包装即可。实施例2(1)分别将米格列奈钙4份、淀粉60份、微晶纤维素12份、糊精12.8、硬脂酸镁(外)0.8份粉碎过100目筛，备用；(2)将处方量的米格列奈钙用等量递加法与微晶纤维素和淀粉充分混匀；(3)再将处方量内加的糊精、硬脂酸镁一同加入混和器中，干混20分钟；(4)将混合好的原辅料中加入纯水，混合制成软材，用30目筛网制粒；(5)将颗粒在40°C电热干燥箱中干燥4小时；(6)将处方量外加的辅料加入干颗粒中，以30目筛整粒，混合均匀；(7)压片包装即可。实施例3(1)分别将米格列奈钙6份、淀粉90份、微晶纤维素18份、糊精19.2、硬脂酸镁(外)1.2份粉碎过100目筛，备用；(2)将处方量的米格列奈钙用等量递加法与微晶纤维素和淀粉充分混匀；(3)再将处方量内加的糊精、硬脂酸镁一同加入混和器中，干混40分钟；(4)将混合好的原辅料中加入纯水，混合制成软材，用30目筛网制粒；(5)将颗粒在50°C电热干燥箱中干燥5小时；(6)将处方量外加的辅料加入干颗粒中，以30目筛整粒，混合均匀；(7)压片包装即可。处方依据本处方以米格列奈钙性质为基础，根据其原料药在不同溶媒中的溶解性等理化性质，进行处方筛选设计。其在几种主要溶剂中的溶解度见表1。表1米格列奈钙在几种主要溶剂中的溶解度表<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>处方筛选根据其理化性质设计下列处方，通过考察颗粒流动性、片面表观状况、硬度、崩解度，分散均匀性等项目对米格列奈钙分散片处方进行筛选，见表2。表2规格5mg米格列奈钙分散片处方筛选表原辅料名称处方l处方2处方3处方4米格列奈钙5555淀粉65707275微晶纤维素.15131515糊精——1916低取代羟丙基纤维素1511——硬脂酸镁1.01.01.01.0纯水适量适量适量适量制成1000片按中国药典2000版片剂项下要求进行考察，结果见表3。表3规格5mg处方筛选结果处方1234颗粒流动性较好较好较好好片面较好较好较好好硬度较好较好好好分散均匀性较好较好较好好崩解5分钟4分钟2.5分钟2分钟1、处方1、处方2颗粒流动性较好，可压片，硬度好，崩解较好。2、处方3颗粒流动性较好，可压片，片面较好，硬度达到要求，崩解较为理想。3、处方4，在处方3基础上进行改动，颗粒流动性好，可压片，片面好，硬度、崩解度都较为理想，崩解后颗粒较细可通过2号筛。据以上筛选实验，选择处方4为最佳处方。各种原辅料作用原辅料名称作用米格列奈钙主药淀粉稀释剂兼崩解剂低取代羟丙基纤维素崩解剂微晶纤维素崩解剂兼助流剂糊精崩解剂兼粘合剂硬脂酸镁润滑剂纯水润湿剂权利要求一种米格列奈钙分散片，其特征是由下列重量份原料组成米格列奈钙4-6份、淀粉60-90份、微晶纤维素12-18份、糊精12.8-19.2、硬脂酸镁0.8-1.2份、纯水余量。2.根据权利要求l所述的米格列奈钙分散片，其特征是最优重量原料为米格列奈钙5份、淀粉75份、微晶纤维素15份、糊精16、硬脂酸镁1.0份、纯水余量。3.—种权利要求1所述的米格列奈钙分散片的制备方法，其特征是在于(1)分别将各原辅料粉碎过100目筛，备用；(2)将处方量的米格列奈钙用等量递加法与微晶纤维素和淀粉充分混匀；(3)再将处方量内加的糊精、硬脂酸镁一同加入混和器中，干混20-40分钟；(4)将混合好的原辅料中加入纯水，混合制成软材，用30目筛网制粒；(5)将颗粒在45±5°C电热干燥箱中干燥4-5小时；(6)将处方量外加的辅料加入干颗粒中，以30目筛整粒，混合均匀；(7)压片包装即可。全文摘要一种米格列奈钙分散片，其特征是由下列重量份原料组成米格列奈钙4-6份、淀粉60-90份、微晶纤维素12-18份、糊精12.8-19.2、硬脂酸镁0.8-1.2份、纯水余量。本发明的优点是将血糖起效快，作用持续时间短，可压片，硬度好，崩解度较好。文档编号A61K9/20GK101695481SQ20091018630公开日2010年4月21日申请日期2009年10月23日优先权日2009年10月23日发明者李建平申请人:江西中兴汉方药业有限公司;