一种治疗软组织急性损伤的组合物及其应用的制作方法
专利名称：一种治疗软组织急性损伤的组合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物领域，特别涉及一种治疗软组织急性损伤的中药组合物及其应用。
背景技术：
软组织损伤在运动创伤中最为多见。从发病过程分，可分为急性损伤和慢性损伤 两类；急性伤起病突然，伤后即出现疼痛及活动功能障碍。属开放性的有擦伤、切刺伤、碰撞 打击引起的皮肤破袭伤、骨断端穿破皮肤的开放性骨折等。属闭合性的如扭伤、拉伤、挫伤、 挤压伤等。软组织急性损伤发生后，主要表现为疼痛，活动功能受到影响。对此类病种如何缩短疗程，快速解除症状，让患者早日康复，实为研究课题之一。 现有疗法虽多，诸如中药汤、丸内服，水、油膏剂外敷，或封闭理疗等等，但汤剂须煎，丸剂量 大，理疗费时，多有不足之处，且疗效不能肯定。为了解决上述问题，我们经过不懈的努力，研究出了一种扭伤归胶囊。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于治疗胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的中药 组合物。本发明所述的组合物由以下中药成分加工制备而成当归，防风，枳壳，浙贝母份， 知母，天南星(制)，瓜蒌，白芷和红花。本发明根据现有技术中的配方组成，选择了特别有效的配比制备成本发明的优选 的中药组合物，各组分的重量配比为当归 100-600 份 防风 100-600 份 枳壳 100-600 份、浙贝母100-600份 知母100-600份 天南星(制)100-600份、瓜蒌100-600 份 白芷 100-600 份 红花 100-400 份。最优选的中药组合物，由以下重量份的成分组成当归360份、 防风320份、 枳壳320份、浙贝母320份、知母320份、 天南星(制)320份、瓜蒌320份、 白芷320份、 红花160份。以上组成中，重量是以生药计算的，份为重量份，若以克为单位，以上组成可制成 药物制剂1000个制剂单位，所述制剂单位指，制成的成品药物制剂，如制成固体制剂1000 单位，口服液IOOOml等。以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规 模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大 或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，如重症或轻症，肥胖 或瘦小的病人，可以相应调整组成的量的配比，增加或减少不超过300%，药效不变。
以上组成中的单味中药，尤其是臣药和佐药，也可以被适当的具有相同药性的中 药替换，替换后的中药制剂其药物作用不变。本发明的中药组合物，是通过将上述配方组成的中药原料经过提取或其他方式加 工，制成药物活性物质，随后，以该物质为原料，需要时加入药物可接受的载体，按照制剂学 的常规技术制成的。所述活性物质可以通过分别提取中药原料得到，也可以通过共同提取 中药原料得到，也可以通过其他方式得到，如通过粉碎、压榨、煅烧、研磨、过筛、渗漉、萃 取、水提、醇提、酯提、酮提、层析等方法得到、这些活性物质可以是浸膏形式的物质，可以是 干浸膏也可以是流浸膏，根据制剂的不同需要决定制成不同的浓度。本发明的中药组合物中的药物活性物质，其在制剂中所占重量百分比可以是 0. 1-99.9%，其余为药物可接受的载体。本发明的药物组合物，以单位剂量形式存在，所述 单位剂量形式是指制剂的单位，如片剂的每片，胶囊的每粒胶囊，口服液的每瓶，颗粒剂每衣寸。本发明的中药组合物可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括片剂、糖衣片剂、 薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸 剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴 剂、贴剂。本发明的制剂，优选的是口服剂型，如胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、
丹剂、膏剂等。本发明优选的剂型为胶囊。本发明的中药组合物，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充 剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适用的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂。适宜的崩解剂包 括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠。适宜的润滑剂包括，例如硬 脂酸镁。适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。可通过混合，填充，压片等常用的方法制备固体口服组合物。进行反复混合可使活 性物质分布在整个使用大量填充剂的那些组合物中。口服液体制剂的形式例如可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酏剂， 或者可以是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品。这种液体制剂可含 有常规的添加剂，诸如悬浮剂，例如山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基 纤维素、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂肪，乳化剂，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯或阿拉 伯胶；非水性载体(它们可以包括食用油)，例如杏仁油、分馏椰子油、诸如甘油的酯的油性 酯、丙二醇或乙醇；防腐剂，例如对羟基苯甲酯或对羟基苯甲酸丙酯或山梨酸，并且如果需 要，可含有常规的香味剂或着色剂。对于注射剂，制备的液体单位剂型含有本发明的活性物质和无菌载体。根据载体 和浓度，可以将此化合物悬浮或者溶解。溶液的制备通常是通过将活性物质溶解在一种载 体中，在将其装入一种适宜的小瓶或安瓿前过滤消毒，然后密封。辅料例如一种局部麻醉 齐U、防腐剂和缓冲剂也可以溶解在这种载体中。为了提高其稳定性，可在装入小瓶以后将这 种组合物冰冻，并在真空下将水除去。本发明的中药组合物，在制备成药剂时可选择性的加入适合的药物可接受的载 体，所述药物可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素C、EDTA 二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋 酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、 麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及 其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性 剂、聚乙二醇、环糊精、β -环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁等。本发明的组合物在使用时根据病人的情况确定用法用量，可每日服三次，每次 1-20剂，如1-20袋或粒或片。本发明另一个目的在于提供所述中药组合物的制备方法。本发明所述的制备方法，具体步骤如下1)取当归、防风、枳壳、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花八味药材用醇加热回 流提取；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收醇至稠膏状；3)取浙贝母粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉， 过筛，混勻；4)将步骤幻所得到的细粉装入胶囊即得扭伤归胶囊。本发明优选的制备方法，具体步骤如下1)取当归、防风、枳壳、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花八味药材用乙醇加热 回流提取两次，每次2小时，合并提取液；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状；3)取浙贝母粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉， 过筛，混勻；4)将步骤幻所得到的细粉装人胶囊即得扭伤归胶囊。其中，所述步骤2)中稠膏的相对密度55°C时测得为1. 35-1. 39。本发明所述的中药组合物中，各药材多数具有良好的活血化瘀，理气，消肿止痛的 功效。其主治功能如下当归具有补血活血，调经止痛，润肠通便功效。用于治疗血虚萎黄、眩晕心悸、月 经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、肠燥便秘、风湿痹痛、跌扑损伤、痈疽疮疡。防风具有解表祛风，胜湿，止痉功效。用于治疗感冒头痛，风湿痹痛，风疹瘙痒，破 伤风。枳壳具有破气，行痰，消积功效。用于治疗胸膈痰滞，胸痞，胁胀，食积，噫气，呕 逆，下痢后重，脱肛，子宫脱垂。浙贝母具有清热化痰，散结解毒功效。用于治疗风热咳嗽，肺痈喉痹，瘰疬，疮疡肿毒。知母具有滋阴降火，润燥滑肠功效。用于治疗烦热消渴，骨蒸劳热，肺热咳嗽，大 便燥结，小便不利。天南星(制)具有燥湿化痰，祛风定惊，消肿散结功效。用于治疗中风痰塑，口眼 歪斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风，风痰眩晕，喉痹，瘰疬，痈肿，跌扑折伤，蛇虫咬伤。瓜蒌具有清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠功效。用于治疗肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸 痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结。
白芷具有祛风，燥湿，消肿，止痛功效。用于治疗头痛，眉棱骨痛，齿痛，鼻渊，寒湿 腹痛，肠风痔漏，赤白带下，痈疽疮疡，皮肤燥痒，疥癣。红花具有活血通径、散瘀止痛功效。用于治疗经闭、痛经、恶露不行、症瘕痞块、跌 打损伤。通过以下实验进一步说明本发明的有益效果。试验药物为根据实施例1制备的扭伤归胶囊一、扭伤归胶囊的药理毒理研究1.抗炎作用1)蛋清性急性关节炎实验取大鼠18只(雌雄各半)，均分三组，分别测量各鼠 右踝关节周长作为致炎前对照。各组分别灌胃给以溶媒或扭伤归胶囊1200mg/Kg ；水杨酸 钠600mg/Kg，给药后半小时于大鼠右踝关节内注入致炎剂(蛋清液)0. 1ml，分别于致炎后 0. 5,1. 0,2. 0,4. 0,6. 0小时测量关节肿胀程度，实验结果表明扭伤归胶囊对蛋清炎症有明 显疗效，致炎后一小时起效，六小时抗炎作用还略强于水杨酸钠。2)5-HT的急性关节炎实验取大鼠14只，均分两组，按1)法测量关节周长，分别 灌胃给以溶媒或扭伤归胶囊1200mg/Kg，给药后半小时于大鼠右踝关节内注入0. 02% 5-HT 溶液0.1ml。分别测量致炎后0.5、1.0、2.0、4.0、6.0小时关节肿胀程度。实验结果表明扭 伤归胶囊对5-HT引起的关节炎症有明显疗效，0. 5小时即有作用。维持到6小时作用仍未 消失。2.镇痛作用1)热板测痛法镇痛实验取雌性小鼠40只均分四组，分别为溶媒、扭伤归胶囊 (2. Og/Kg, ρ. ο)，三七片(2. Og/Kg, p. ο)；匹拉米酮(90mg/Kg, i. ρ)组。用热板测痛法分别 测得各组给药后0. 5、1. 0、2. 0、3. 0、4. 0、6. 0小时的痛阈提高百分率。实验结果表明扭伤归 胶囊有显著地镇痛效果，作用峰值时痛阈提高212. 99%，但起效较慢，给药后痛阈逐渐上升 至给药后三小时方显出显著疗效(ρ < 0. 05)，至六小时作用下降，与三七片比较具有较强 的镇痛作用，而与腹腔注射匹拉米酮比较，扭伤归胶囊的镇痛作用约强一倍。2)光电甩尾测痛法镇痛实验取雄性小鼠40只，均分四组，分别为溶媒、扭伤归胶 囊(2. Og/Kg，p. 0)，三七片(2. Og/Kg, p. ο)；匹拉米酮(90mg/Kg, i. ρ)组。用光电甩尾测痛 法，测得各组给药后0. 5,1. 0,2. 0,3. 0,4. 0,6. 0小时的痛阈提高百分率。实验结果表明扭 伤归胶囊有显著镇痛效应，给药后二小时作用达峰值(P <0. 05)，作用维持四小时以上，六 小时镇痛作用消失。与三七片比较作用相似。3.急性毒性实验(LD50)该药毒性小，小鼠腹腔注射LD50为^50g/Kg，口服给药大于40g/Kg，观察 七天，未见死亡。二、扭伤归胶囊临床使用结果1、应用扭伤归胶囊与三七片治疗急性扭伤对比试验，扭伤归胶囊较三七片对急性扭伤疗效高，扭伤归胶囊显效率71.8%，三七片56% ； 扭伤归胶囊平均用药7天，三七片平均用药7. 5天。2、应用扭伤归胶囊与上海伤药治疗软组织急性损伤临床验证疗效分析，服用扭伤归胶囊的病人治愈率为50. 8%，显效率为74. 8%，有效率为97. 6% ；月艮用上海伤药的病人则分别为39.8%，66.0%及93.4%。经统计学处理，分别有显著性差别 (P <0.05)。说明扭伤归胶囊疗效优于上海伤药。服用扭伤归胶囊的病人其症状与体征的 平均消失天数均低于服用上海伤药者，经统计学处理均有高度显著性差别(P <0.01)。说 明扭伤归胶囊对症状与体征的消失天数较上海伤药提前。同时也说明扭伤归胶囊其疗效优 于上海伤药。本发明的组合物，特别是实施例1的组合物，其配比经过了大量的筛选，比较研究 后得到的最优结果，其配比安全可靠，服用方便，适应性及依从性好；本发明的组合物还具 有稳定性好，副作用少，保质期长，治疗效果显著等特点。同时，本发明的制备方法简单易 行，适合生产化，提取率高；该发明中组合物处方为常用中药，避免名贵中药及动物药的使 用，降低了生产成本，造福广大患者，适合推广。
具体实施例方式通过以下具体实施例进一步说明本发明，但不作为本发明的限制。实施例1 扭伤归胶囊取当归360g、防风320g、枳壳320g、知母320g、天南星(制)320g、瓜蒌320g、白芷 320g、红花160g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母320g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，装入胶囊，制成扭伤归胶囊1000粒。实施例2 扭伤归胶囊取当归100g、防风100g、枳壳100g、知母100g、天南星(制)100g、瓜蒌100g、白芷 100g、红花IOOg用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母IOOg粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，装入胶囊，制成扭伤归胶囊。实施例3 扭伤归胶囊取当归600g、防风600g、枳壳600g、知母600g、天南星(制)600g、瓜蒌600g、白芷 600g、红花400g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母600g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，装入胶囊，制成扭伤归胶囊。实施例4 扭伤归胶囊的制备方法1)取取当归100g、防风100g、枳壳100g、知母100g、天南星(制)100g、瓜蒌100g、 白花100g、红花IOOg八味药材用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状；3)取浙贝母320g粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细 粉，过筛，混勻；4)将步骤幻所得到的细粉装人胶囊即得扭伤归胶囊。其中，所述步骤2)中稠膏的相对密度55°C时测得为1. 36。实施例5 扭伤归片剂取当归360g、防风320g、枳壳320g、知母320g、天南星(制)320g、瓜蒌320g、白芷 320g、红花160g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状，取浙贝母320g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，压片，制成扭伤归片剂1000片。实施例6 扭伤归颗粒取当归360g、防风320g、枳壳320g、知母320g、天南星(制)320g、瓜蒌320g、白芷 320g、红花160g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母320g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，制成扭伤归颗粒1000g。实施例7:扭伤归丸剂取当归360g、防风320g、枳壳320g、知母320g、天南星(制)320g、瓜蒌320g、白芷 320g、红花160g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母320g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，制成扭伤归丸1000丸。
权利要求
1.一种治疗软组织急性损伤的中药组合物，所述组合物由以下重量份的原料药加工制成当归100-600份 防风100-600份 枳壳100-600份 浙贝母100-600份知母100-600份 制天南星100-600份 瓜蒌100-600份 白芷100-600份 红花100-400份。
2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由以下重量份的原料 药加工制成当归360份 防风320份 枳壳320份 浙贝母320份知母320份 制天南星320份 瓜蒌320份 白芷320份 红花160份。
3.根据权利要求1-2所述的任意一种中药组合物，其中含有药物可接受的载体。
4.根据权利要求1-2所述的任意一种中药组合物，是任何可药用的剂型。
5.根据权利要求4所述的中药组合物为胶囊剂。
6.根据权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，制备过程如下1)取当归、防风、枳壳、知母、制天南星、瓜蒌、白芷、红花用醇加热回流提取；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收醇至稠膏状；3)取浙贝母粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻；4)步骤幻所得到的细粉作为药物活性成分，根据制剂学常规技术制备成药物制剂。
7.根据权利要求6所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，具体制备过程如下1)取当归、防风、枳壳、知母、制天南星、瓜蒌、白芷、红花八味药材用乙醇加热回流提取 两次，每次2小时，合并提取液；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状；3)取浙贝母粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻；4)将步骤3)所得到的细粉装胶囊，即得。
8.根据权利要求7所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤幻中稠膏的 相对密度55°C时测得为1. 35-1. 39。
9.权利要求1所述的中药组合物在制备治疗胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的药 物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种治疗软组织急性损伤的组合物，所述的组合物由当归，防风，枳壳，浙贝母份，知母，天南星(制)，瓜蒌，白芷和红花经过加工制备而成。本发明所述的组合物具有理气，活血化瘀，消肿止痛的功效；用于胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤；可制成胶囊剂，便于患者携带和使用方便。通过药效学、毒理学实验和临床试验证明本发明组合物安全有效。
文档编号A61P29/00GK102106965SQ20091018679
公开日2011年6月29日 申请日期2009年12月24日 优先权日2009年12月24日
发明者郭卫东 申请人:无锡济民可信山禾药业股份有限公司
技术领域：
本发明涉及药物领域，特别涉及一种治疗软组织急性损伤的中药组合物及其应用。
背景技术：
软组织损伤在运动创伤中最为多见。从发病过程分，可分为急性损伤和慢性损伤 两类；急性伤起病突然，伤后即出现疼痛及活动功能障碍。属开放性的有擦伤、切刺伤、碰撞 打击引起的皮肤破袭伤、骨断端穿破皮肤的开放性骨折等。属闭合性的如扭伤、拉伤、挫伤、 挤压伤等。软组织急性损伤发生后，主要表现为疼痛，活动功能受到影响。对此类病种如何缩短疗程，快速解除症状，让患者早日康复，实为研究课题之一。 现有疗法虽多，诸如中药汤、丸内服，水、油膏剂外敷，或封闭理疗等等，但汤剂须煎，丸剂量 大，理疗费时，多有不足之处，且疗效不能肯定。为了解决上述问题，我们经过不懈的努力，研究出了一种扭伤归胶囊。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于治疗胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的中药 组合物。本发明所述的组合物由以下中药成分加工制备而成当归，防风，枳壳，浙贝母份， 知母，天南星(制)，瓜蒌，白芷和红花。本发明根据现有技术中的配方组成，选择了特别有效的配比制备成本发明的优选 的中药组合物，各组分的重量配比为当归 100-600 份 防风 100-600 份 枳壳 100-600 份、浙贝母100-600份 知母100-600份 天南星(制)100-600份、瓜蒌100-600 份 白芷 100-600 份 红花 100-400 份。最优选的中药组合物，由以下重量份的成分组成当归360份、 防风320份、 枳壳320份、浙贝母320份、知母320份、 天南星(制)320份、瓜蒌320份、 白芷320份、 红花160份。以上组成中，重量是以生药计算的，份为重量份，若以克为单位，以上组成可制成 药物制剂1000个制剂单位，所述制剂单位指，制成的成品药物制剂，如制成固体制剂1000 单位，口服液IOOOml等。以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规 模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大 或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，如重症或轻症，肥胖 或瘦小的病人，可以相应调整组成的量的配比，增加或减少不超过300%，药效不变。
以上组成中的单味中药，尤其是臣药和佐药，也可以被适当的具有相同药性的中 药替换，替换后的中药制剂其药物作用不变。本发明的中药组合物，是通过将上述配方组成的中药原料经过提取或其他方式加 工，制成药物活性物质，随后，以该物质为原料，需要时加入药物可接受的载体，按照制剂学 的常规技术制成的。所述活性物质可以通过分别提取中药原料得到，也可以通过共同提取 中药原料得到，也可以通过其他方式得到，如通过粉碎、压榨、煅烧、研磨、过筛、渗漉、萃 取、水提、醇提、酯提、酮提、层析等方法得到、这些活性物质可以是浸膏形式的物质，可以是 干浸膏也可以是流浸膏，根据制剂的不同需要决定制成不同的浓度。本发明的中药组合物中的药物活性物质，其在制剂中所占重量百分比可以是 0. 1-99.9%，其余为药物可接受的载体。本发明的药物组合物，以单位剂量形式存在，所述 单位剂量形式是指制剂的单位，如片剂的每片，胶囊的每粒胶囊，口服液的每瓶，颗粒剂每衣寸。本发明的中药组合物可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括片剂、糖衣片剂、 薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸 剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴 剂、贴剂。本发明的制剂，优选的是口服剂型，如胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、
丹剂、膏剂等。本发明优选的剂型为胶囊。本发明的中药组合物，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充 剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适用的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂。适宜的崩解剂包 括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠。适宜的润滑剂包括，例如硬 脂酸镁。适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。可通过混合，填充，压片等常用的方法制备固体口服组合物。进行反复混合可使活 性物质分布在整个使用大量填充剂的那些组合物中。口服液体制剂的形式例如可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酏剂， 或者可以是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品。这种液体制剂可含 有常规的添加剂，诸如悬浮剂，例如山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基 纤维素、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂肪，乳化剂，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯或阿拉 伯胶；非水性载体(它们可以包括食用油)，例如杏仁油、分馏椰子油、诸如甘油的酯的油性 酯、丙二醇或乙醇；防腐剂，例如对羟基苯甲酯或对羟基苯甲酸丙酯或山梨酸，并且如果需 要，可含有常规的香味剂或着色剂。对于注射剂，制备的液体单位剂型含有本发明的活性物质和无菌载体。根据载体 和浓度，可以将此化合物悬浮或者溶解。溶液的制备通常是通过将活性物质溶解在一种载 体中，在将其装入一种适宜的小瓶或安瓿前过滤消毒，然后密封。辅料例如一种局部麻醉 齐U、防腐剂和缓冲剂也可以溶解在这种载体中。为了提高其稳定性，可在装入小瓶以后将这 种组合物冰冻，并在真空下将水除去。本发明的中药组合物，在制备成药剂时可选择性的加入适合的药物可接受的载 体，所述药物可接受的载体选自甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素C、EDTA 二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋 酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、 麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及 其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性 剂、聚乙二醇、环糊精、β -环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁等。本发明的组合物在使用时根据病人的情况确定用法用量，可每日服三次，每次 1-20剂，如1-20袋或粒或片。本发明另一个目的在于提供所述中药组合物的制备方法。本发明所述的制备方法，具体步骤如下1)取当归、防风、枳壳、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花八味药材用醇加热回 流提取；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收醇至稠膏状；3)取浙贝母粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉， 过筛，混勻；4)将步骤幻所得到的细粉装入胶囊即得扭伤归胶囊。本发明优选的制备方法，具体步骤如下1)取当归、防风、枳壳、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花八味药材用乙醇加热 回流提取两次，每次2小时，合并提取液；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状；3)取浙贝母粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉， 过筛，混勻；4)将步骤幻所得到的细粉装人胶囊即得扭伤归胶囊。其中，所述步骤2)中稠膏的相对密度55°C时测得为1. 35-1. 39。本发明所述的中药组合物中，各药材多数具有良好的活血化瘀，理气，消肿止痛的 功效。其主治功能如下当归具有补血活血，调经止痛，润肠通便功效。用于治疗血虚萎黄、眩晕心悸、月 经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、肠燥便秘、风湿痹痛、跌扑损伤、痈疽疮疡。防风具有解表祛风，胜湿，止痉功效。用于治疗感冒头痛，风湿痹痛，风疹瘙痒，破 伤风。枳壳具有破气，行痰，消积功效。用于治疗胸膈痰滞，胸痞，胁胀，食积，噫气，呕 逆，下痢后重，脱肛，子宫脱垂。浙贝母具有清热化痰，散结解毒功效。用于治疗风热咳嗽，肺痈喉痹，瘰疬，疮疡肿毒。知母具有滋阴降火，润燥滑肠功效。用于治疗烦热消渴，骨蒸劳热，肺热咳嗽，大 便燥结，小便不利。天南星(制)具有燥湿化痰，祛风定惊，消肿散结功效。用于治疗中风痰塑，口眼 歪斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风，风痰眩晕，喉痹，瘰疬，痈肿，跌扑折伤，蛇虫咬伤。瓜蒌具有清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠功效。用于治疗肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸 痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结。
白芷具有祛风，燥湿，消肿，止痛功效。用于治疗头痛，眉棱骨痛，齿痛，鼻渊，寒湿 腹痛，肠风痔漏，赤白带下，痈疽疮疡，皮肤燥痒，疥癣。红花具有活血通径、散瘀止痛功效。用于治疗经闭、痛经、恶露不行、症瘕痞块、跌 打损伤。通过以下实验进一步说明本发明的有益效果。试验药物为根据实施例1制备的扭伤归胶囊一、扭伤归胶囊的药理毒理研究1.抗炎作用1)蛋清性急性关节炎实验取大鼠18只(雌雄各半)，均分三组，分别测量各鼠 右踝关节周长作为致炎前对照。各组分别灌胃给以溶媒或扭伤归胶囊1200mg/Kg ；水杨酸 钠600mg/Kg，给药后半小时于大鼠右踝关节内注入致炎剂(蛋清液)0. 1ml，分别于致炎后 0. 5,1. 0,2. 0,4. 0,6. 0小时测量关节肿胀程度，实验结果表明扭伤归胶囊对蛋清炎症有明 显疗效，致炎后一小时起效，六小时抗炎作用还略强于水杨酸钠。2)5-HT的急性关节炎实验取大鼠14只，均分两组，按1)法测量关节周长，分别 灌胃给以溶媒或扭伤归胶囊1200mg/Kg，给药后半小时于大鼠右踝关节内注入0. 02% 5-HT 溶液0.1ml。分别测量致炎后0.5、1.0、2.0、4.0、6.0小时关节肿胀程度。实验结果表明扭 伤归胶囊对5-HT引起的关节炎症有明显疗效，0. 5小时即有作用。维持到6小时作用仍未 消失。2.镇痛作用1)热板测痛法镇痛实验取雌性小鼠40只均分四组，分别为溶媒、扭伤归胶囊 (2. Og/Kg, ρ. ο)，三七片(2. Og/Kg, p. ο)；匹拉米酮(90mg/Kg, i. ρ)组。用热板测痛法分别 测得各组给药后0. 5、1. 0、2. 0、3. 0、4. 0、6. 0小时的痛阈提高百分率。实验结果表明扭伤归 胶囊有显著地镇痛效果，作用峰值时痛阈提高212. 99%，但起效较慢，给药后痛阈逐渐上升 至给药后三小时方显出显著疗效(ρ < 0. 05)，至六小时作用下降，与三七片比较具有较强 的镇痛作用，而与腹腔注射匹拉米酮比较，扭伤归胶囊的镇痛作用约强一倍。2)光电甩尾测痛法镇痛实验取雄性小鼠40只，均分四组，分别为溶媒、扭伤归胶 囊(2. Og/Kg，p. 0)，三七片(2. Og/Kg, p. ο)；匹拉米酮(90mg/Kg, i. ρ)组。用光电甩尾测痛 法，测得各组给药后0. 5,1. 0,2. 0,3. 0,4. 0,6. 0小时的痛阈提高百分率。实验结果表明扭 伤归胶囊有显著镇痛效应，给药后二小时作用达峰值(P <0. 05)，作用维持四小时以上，六 小时镇痛作用消失。与三七片比较作用相似。3.急性毒性实验(LD50)该药毒性小，小鼠腹腔注射LD50为^50g/Kg，口服给药大于40g/Kg，观察 七天，未见死亡。二、扭伤归胶囊临床使用结果1、应用扭伤归胶囊与三七片治疗急性扭伤对比试验，扭伤归胶囊较三七片对急性扭伤疗效高，扭伤归胶囊显效率71.8%，三七片56% ； 扭伤归胶囊平均用药7天，三七片平均用药7. 5天。2、应用扭伤归胶囊与上海伤药治疗软组织急性损伤临床验证疗效分析，服用扭伤归胶囊的病人治愈率为50. 8%，显效率为74. 8%，有效率为97. 6% ；月艮用上海伤药的病人则分别为39.8%，66.0%及93.4%。经统计学处理，分别有显著性差别 (P <0.05)。说明扭伤归胶囊疗效优于上海伤药。服用扭伤归胶囊的病人其症状与体征的 平均消失天数均低于服用上海伤药者，经统计学处理均有高度显著性差别(P <0.01)。说 明扭伤归胶囊对症状与体征的消失天数较上海伤药提前。同时也说明扭伤归胶囊其疗效优 于上海伤药。本发明的组合物，特别是实施例1的组合物，其配比经过了大量的筛选，比较研究 后得到的最优结果，其配比安全可靠，服用方便，适应性及依从性好；本发明的组合物还具 有稳定性好，副作用少，保质期长，治疗效果显著等特点。同时，本发明的制备方法简单易 行，适合生产化，提取率高；该发明中组合物处方为常用中药，避免名贵中药及动物药的使 用，降低了生产成本，造福广大患者，适合推广。
具体实施例方式通过以下具体实施例进一步说明本发明，但不作为本发明的限制。实施例1 扭伤归胶囊取当归360g、防风320g、枳壳320g、知母320g、天南星(制)320g、瓜蒌320g、白芷 320g、红花160g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母320g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，装入胶囊，制成扭伤归胶囊1000粒。实施例2 扭伤归胶囊取当归100g、防风100g、枳壳100g、知母100g、天南星(制)100g、瓜蒌100g、白芷 100g、红花IOOg用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母IOOg粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，装入胶囊，制成扭伤归胶囊。实施例3 扭伤归胶囊取当归600g、防风600g、枳壳600g、知母600g、天南星(制)600g、瓜蒌600g、白芷 600g、红花400g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母600g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，装入胶囊，制成扭伤归胶囊。实施例4 扭伤归胶囊的制备方法1)取取当归100g、防风100g、枳壳100g、知母100g、天南星(制)100g、瓜蒌100g、 白花100g、红花IOOg八味药材用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状；3)取浙贝母320g粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细 粉，过筛，混勻；4)将步骤幻所得到的细粉装人胶囊即得扭伤归胶囊。其中，所述步骤2)中稠膏的相对密度55°C时测得为1. 36。实施例5 扭伤归片剂取当归360g、防风320g、枳壳320g、知母320g、天南星(制)320g、瓜蒌320g、白芷 320g、红花160g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状，取浙贝母320g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，压片，制成扭伤归片剂1000片。实施例6 扭伤归颗粒取当归360g、防风320g、枳壳320g、知母320g、天南星(制)320g、瓜蒌320g、白芷 320g、红花160g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母320g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，制成扭伤归颗粒1000g。实施例7:扭伤归丸剂取当归360g、防风320g、枳壳320g、知母320g、天南星(制)320g、瓜蒌320g、白芷 320g、红花160g用乙醇加热回流提取两次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液减压回收乙 醇至稠膏状，取浙贝母320g粉碎成细粉，加入上述稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻，制成扭伤归丸1000丸。
权利要求
1.一种治疗软组织急性损伤的中药组合物，所述组合物由以下重量份的原料药加工制成当归100-600份 防风100-600份 枳壳100-600份 浙贝母100-600份知母100-600份 制天南星100-600份 瓜蒌100-600份 白芷100-600份 红花100-400份。
2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由以下重量份的原料 药加工制成当归360份 防风320份 枳壳320份 浙贝母320份知母320份 制天南星320份 瓜蒌320份 白芷320份 红花160份。
3.根据权利要求1-2所述的任意一种中药组合物，其中含有药物可接受的载体。
4.根据权利要求1-2所述的任意一种中药组合物，是任何可药用的剂型。
5.根据权利要求4所述的中药组合物为胶囊剂。
6.根据权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，制备过程如下1)取当归、防风、枳壳、知母、制天南星、瓜蒌、白芷、红花用醇加热回流提取；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收醇至稠膏状；3)取浙贝母粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻；4)步骤幻所得到的细粉作为药物活性成分，根据制剂学常规技术制备成药物制剂。
7.根据权利要求6所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，具体制备过程如下1)取当归、防风、枳壳、知母、制天南星、瓜蒌、白芷、红花八味药材用乙醇加热回流提取 两次，每次2小时，合并提取液；2)将步骤1)所得到的提取液滤过，滤液减压回收乙醇至稠膏状；3)取浙贝母粉碎成细粉，加入步骤幻所得到的稠膏中，混勻，干燥，粉碎成细粉，过筛， 混勻；4)将步骤3)所得到的细粉装胶囊，即得。
8.根据权利要求7所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤幻中稠膏的 相对密度55°C时测得为1. 35-1. 39。
9.权利要求1所述的中药组合物在制备治疗胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的药 物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种治疗软组织急性损伤的组合物，所述的组合物由当归，防风，枳壳，浙贝母份，知母，天南星(制)，瓜蒌，白芷和红花经过加工制备而成。本发明所述的组合物具有理气，活血化瘀，消肿止痛的功效；用于胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤；可制成胶囊剂，便于患者携带和使用方便。通过药效学、毒理学实验和临床试验证明本发明组合物安全有效。
文档编号A61P29/00GK102106965SQ20091018679
公开日2011年6月29日 申请日期2009年12月24日 优先权日2009年12月24日
发明者郭卫东 申请人:无锡济民可信山禾药业股份有限公司
最新回复(0)