盐酸苯海索滴丸及其制备方法
专利名称：盐酸苯海索滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸苯海索滴丸及其制备方法。
背景技术：
盐酸苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者帕金森病症状。
盐酸苯海索口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障，口服1小时起效，作用持续6-12小时。服用量的56％随尿排出，肾功能不全时排泄缓慢，有蓄积作用，并可从乳汁分泌。目前上市销售的仅有盐酸苯海索片，临床用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。
盐酸苯海索味微苦，后有刺痛麻痹感，在水中微溶，其片剂崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸苯海索治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸苯海索滴丸剂，从而克服盐酸苯海索片的以上缺陷，使盐酸苯海索的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸苯海索滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的盐酸苯海索细粉加入至5～20重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸苯海索的化学名称为2-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐，结构式为 分子式C20H31NO·Hcl，分子量为337.93。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售盐酸苯海索片崩解时间检测结果58分钟三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果2分钟四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果2分钟五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果3分钟六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果4分钟七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果6分钟八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果7分钟具体实施方式
一、实例1处方盐酸苯海索 2g聚乙二醇600018g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方盐酸苯海索 2g聚乙二醇400018g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方盐酸苯海索 2g聚乙二醇600015g聚乙二醇40005g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方盐酸苯海索 2g单硬脂酸甘油酯 18g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方盐酸苯海索 2g聚乙二醇600015g泊洛沙姆5g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方盐酸苯海索 2g单硬脂酸甘油酯 16g泊洛沙姆2g制成1000粒制法取盐酸苯海索和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.盐酸苯海索滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的盐酸苯海索细粉加入至5～20重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸苯海索的化学名称为2-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐，结构式为 分子式C20H31NO·Hcl，分子量为337.93。
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸苯海索滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P25/00GK1582929SQ200410044298
公开日2005年2月23日 申请日期2004年5月21日 优先权日2004年5月21日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐 申请人:南昌弘益科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸苯海索滴丸及其制备方法。
背景技术：
盐酸苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者帕金森病症状。
盐酸苯海索口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障，口服1小时起效，作用持续6-12小时。服用量的56％随尿排出，肾功能不全时排泄缓慢，有蓄积作用，并可从乳汁分泌。目前上市销售的仅有盐酸苯海索片，临床用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。
盐酸苯海索味微苦，后有刺痛麻痹感，在水中微溶，其片剂崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸苯海索治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸苯海索滴丸剂，从而克服盐酸苯海索片的以上缺陷，使盐酸苯海索的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸苯海索滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的盐酸苯海索细粉加入至5～20重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸苯海索的化学名称为2-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐，结构式为 分子式C20H31NO·Hcl，分子量为337.93。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售盐酸苯海索片崩解时间检测结果58分钟三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果2分钟四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果2分钟五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果3分钟六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果4分钟七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果6分钟八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果7分钟具体实施方式
一、实例1处方盐酸苯海索 2g聚乙二醇600018g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方盐酸苯海索 2g聚乙二醇400018g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方盐酸苯海索 2g聚乙二醇600015g聚乙二醇40005g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方盐酸苯海索 2g单硬脂酸甘油酯 18g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方盐酸苯海索 2g聚乙二醇600015g泊洛沙姆5g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸苯海索细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方盐酸苯海索 2g单硬脂酸甘油酯 16g泊洛沙姆2g制成1000粒制法取盐酸苯海索和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.盐酸苯海索滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的盐酸苯海索细粉加入至5～20重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸苯海索的化学名称为2-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐，结构式为 分子式C20H31NO·Hcl，分子量为337.93。
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸苯海索滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P25/00GK1582929SQ200410044298
公开日2005年2月23日 申请日期2004年5月21日 优先权日2004年5月21日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐 申请人:南昌弘益科技有限公司
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