盐酸溴已新滴丸及其制备方法
专利名称：盐酸溴已新滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸溴已新滴丸及其制备方法。
背景技术：
盐酸溴已新有较强的溶解粘痰作用，可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰液，抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液酸减少，减低痰粘度，便于排出。
盐酸溴已新自胃肠道吸收快而完全，口服吸收后1小时血药浓度达峰值。绝大部分的代谢产物随尿排出，粪便仅排出极小部分。目前上市销售的口服制剂仅有片剂，临床作为祛痰药用于治疗慢性支气管炎、哮喘等痰粘不易咳出而造成气急的患者。
盐酸溴已新无臭，无味，在水中极微溶解，其片剂崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸溴已新治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸溴已新滴丸剂，从而克服盐酸溴已新片的以上缺陷，使盐酸溴已新的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸溴已新滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的盐酸溴已新细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸溴已新的化学名称为N-甲基-N-环己基-2-氨基-3.5-二溴苯甲胺盐酸盐，结构式为， HCl，分子式为C14H20Br2N2.Hcl，分子量为412.60。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经10、20、30、40分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在249nm的波长处测定吸收度，按C14H20Br2N2·Hcl的吸收系数(E1cm1％)为270计算溶出量。
二、市售盐酸溴已新片检测结果1.崩解时间63分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)21.4 38.7 53.2 76.5三、实例1样品检测结果1.溶散时间2分钟2.溶出速率
时间(分钟)10 203040溶出度(％)55.7 86.4 99.8 98.9四、实例2样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)51.2 89.5 96.7 98.3五、实例3样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)49.4 87.5 98.6 100.3六、实例4样品检测结果1.溶散时间4分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)39.8 79.6 95.3 98.7七、实例5样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)43.5 81.4 93.2 96.0八、实例6样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)43.3 86.5 95.4 98.7
具体实施例方式
一、实例1处方盐酸溴已新 8g聚乙二醇600012g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方盐酸溴已新 8g聚乙二醇4000 12g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方盐酸溴已新 8g聚乙二醇600010g聚乙二醇40004g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方盐酸溴已新8g单硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方盐酸溴已新 8g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 3g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方盐酸溴已新8g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 2g制成 1000粒制法取盐酸溴已新和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.盐酸溴已新滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的盐酸溴已新细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸溴已新的化学名称为N-甲某-N-环己基-2-氨基-3.5-二溴苯甲胺盐酸盐，结构式为 分子式为C14H20Br2N2·Hcl，分子量为412.60。
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸溴已新滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P11/10GK1568947SQ20041004443
公开日2005年1月26日 申请日期2004年5月13日 优先权日2004年5月13日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐 申请人:南昌弘益科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸溴已新滴丸及其制备方法。
背景技术：
盐酸溴已新有较强的溶解粘痰作用，可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰液，抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液酸减少，减低痰粘度，便于排出。
盐酸溴已新自胃肠道吸收快而完全，口服吸收后1小时血药浓度达峰值。绝大部分的代谢产物随尿排出，粪便仅排出极小部分。目前上市销售的口服制剂仅有片剂，临床作为祛痰药用于治疗慢性支气管炎、哮喘等痰粘不易咳出而造成气急的患者。
盐酸溴已新无臭，无味，在水中极微溶解，其片剂崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸溴已新治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸溴已新滴丸剂，从而克服盐酸溴已新片的以上缺陷，使盐酸溴已新的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸溴已新滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的盐酸溴已新细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸溴已新的化学名称为N-甲基-N-环己基-2-氨基-3.5-二溴苯甲胺盐酸盐，结构式为， HCl，分子式为C14H20Br2N2.Hcl，分子量为412.60。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经10、20、30、40分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在249nm的波长处测定吸收度，按C14H20Br2N2·Hcl的吸收系数(E1cm1％)为270计算溶出量。
二、市售盐酸溴已新片检测结果1.崩解时间63分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)21.4 38.7 53.2 76.5三、实例1样品检测结果1.溶散时间2分钟2.溶出速率
时间(分钟)10 203040溶出度(％)55.7 86.4 99.8 98.9四、实例2样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)51.2 89.5 96.7 98.3五、实例3样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)49.4 87.5 98.6 100.3六、实例4样品检测结果1.溶散时间4分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)39.8 79.6 95.3 98.7七、实例5样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)43.5 81.4 93.2 96.0八、实例6样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)43.3 86.5 95.4 98.7
具体实施例方式
一、实例1处方盐酸溴已新 8g聚乙二醇600012g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方盐酸溴已新 8g聚乙二醇4000 12g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方盐酸溴已新 8g聚乙二醇600010g聚乙二醇40004g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方盐酸溴已新8g单硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方盐酸溴已新 8g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 3g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方盐酸溴已新8g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 2g制成 1000粒制法取盐酸溴已新和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.盐酸溴已新滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的盐酸溴已新细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸溴已新的化学名称为N-甲某-N-环己基-2-氨基-3.5-二溴苯甲胺盐酸盐，结构式为 分子式为C14H20Br2N2·Hcl，分子量为412.60。
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸溴已新滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61P11/10GK1568947SQ20041004443
公开日2005年1月26日 申请日期2004年5月13日 优先权日2004年5月13日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐 申请人:南昌弘益科技有限公司
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